萬古霉素是一種糖肽類抗生素，能夠抵抗如耐甲氧西林金黃色葡萄球菌等革蘭氏陽性菌感染，1956年由Eli Lilly公司發(fā)現(xiàn)，曾被譽為抗生素的 一道防線。細菌細胞壁的主要組成為肽聚糖，由氨基酸和糖類組成的三維網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，附著在細胞膜的外側(cè)。肽聚糖的一端通過多聚異戊二烯單元錨定在細胞膜上。如圖1a所示，lipid II是肽聚糖合成的重要前體 [2]。Lipid II由五個氨基酸、雙糖、聚異戊二烯單元組成（圖1b）。萬古霉素等糖肽類抗生素能夠與Lipid II碳端的丙氨酸-丙氨酸序列形成氫鍵相互作用（圖1c），影響γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶與Lipid II的相互作用，阻止細菌細胞壁的合成，發(fā)揮抗生素的作用。產(chǎn)品主要用于滅活萬古霉素。